Возможно ли заменить Тамоксифен при онкологии груди

Описываемые в данной статье препараты запрещены для использования в спорте мировыми антидопинговыми организациями! Приём подобного рода препаратов должен осуществляться по медицинским показаниям

Особенности лекарства

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Относится к группе противоопухолевых медикаментов, подавляющих продукцию эстрогена. Это женский гормон, но он в незначительном количестве вырабатывается и в мужском организме. Поскольку при занятиях бодибилдингом у мужчин может повышаться количество такого гормона в крови, то Тамоксифен эффективно борется с нарушениями.

Главное действующее вещество — тамоксифена цитратная соль. Действие является достаточно сильным. Само же лекарство способно вызывать побочные эффекты даже при правильном использовании, о чем указывает инструкция по применению.

Поэтому прием такого сильнодействующего медикамента должен происходить только по назначению врача, в ряде случаев — и под его тщательным контролем. От пациента требуется и неуклонное соблюдение схемы приема, дозировки. И женщинам, и мужчинам она подбирается только в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности симптомов и других изменений в организме.

Иногда параллельно с этим лекарственным средством показан прием ингибиторов ароматазы.

Прием препарата только по назначению врача

Фарестон или Тамоксифен: выбор лучшего антиэстрогенного препарата

Во время лечения онкопатологий молочной железы и эндометрия важно как можно скорее приостановить развитие недуга, поэтому назначается прием противоопухолевых лекарств с антиэстрогенным эффектом. К числу таких препаратов относят Фарестон и Тамоксифен.

При выборе лучшего лекарственного средства важно сравнить не только их основные характеристики и механизм действия, но и возможные побочные реакции и противопоказания.

Для того чтобы понять, какой именно препарат выбрать Фарестон или Тамоксифен, что будет эффективнее, потребуется провести детальный сравнительный анализ.

Показания к применению

Оба препарата назначаются для лечения рака молочной железы (эстрогензависимая онкопатология) как у женщин репродуктивного возраста, так и тех, что пребывают в постклимактерическом периоде. Главным отличием Тамоксифена от Фарестона является то, что он также назначается при раке эндометрия и при гинекомастии у мужчин.

Состав и форма выпуска

В каждом из препаратов имеется разное действующее вещество: в Фарестоне – торемифен, в Тамоксифене – тамоксифена ацетат. Дозировка активных компонентов также отличается. Оба лекарственных средства выпускаются в таблетированной форме.

Лечебное действие

Различия в механизме действия незначительные. Оба лекарственных средства являются антиэстрогенными и проявляют выраженное противовоспалительное действие.

Тамоксифен оказывает антигонадотропное воздействие, а также угнетает формирование простагландинов внутри тканей с онкопроцессом. Благодаря этому приостанавливается развитие патологического новообразования, что стимулируется гормонами эстрогенами.

Торемифен, входящий в состав Фарестона, конкурируя с эстрадиолом, образует особые связи с эстроген-рецепторами, именно это позволяет купировать репликацию патологических клеток, а также синтез ДНК, спровоцированные эстрогенами. При приеме повышенных доз ЛС наблюдается противоопухолевый эффект, которые не связан с эстрогензависимым действием.

Очень важно, что Фарестон и Тамоксифен не угнетают деятельность яичников, а блокируют лишь рецепторы клеток для предотвращения усваивания эстрогена, которым подпитывалось первичное новообразование.

В ходе клинических наблюдений, которые проводились на протяжении полугода, были получены такие данные во время приема Фарестона:

  • Более благоприятное изменение гормонального гомеостаза, чем во время применения препарата-аналога
  • Наблюдались менее опасные изменения в организме (риск дальнейшего развития онкопроцесса существенно снижался)

При лечении онкозаболеваний Фарестоном наблюдалось более выраженное противоопухолевое действие, чем при терапии Тамоксифеном. На Фарестоне у пациенток чаще наступала полная ремиссия.

Особенности применения

Схема лечения препаратами отличается не только в связи с различными дозами действующих веществ в таблетках, при назначении лечебной терапии учитывается и характер протекания недуга. Длительность противоопухолевого курса назначается индивидуально.

Стоит отметить, что применение Тамоксифена или Фарестона возможно в бодибилдинге, прием таблеток осуществляется с целью устранения побочных эффектов от применения анаболических стероидов. Оба препарата способствуют восстановлению выработки собственного тестостерона.

Побочные реакции

Каждое из лекарственных средств характеризуется широким перечнем возможных побочных проявлений. Но есть сведения, что Фарестон переноситься лучше.

На фоне лечения препаратами может наблюдаться нарушение менструального цикла, возможно возникновение патологичных маточных кровотечений. Не исключено развитие гиперплазии эндометрия.

У мужчин во время приема ЛС может снижаться половое влечение, не исключено развитие импотенции.

Противопоказания

Каждый из препаратов не назначается при тромбоэмболии, чрезмерной восприимчивости к активным компонентам. Не допускается проведение лечения во время беременности, ГВ.

Препарат на основе торемифена противопоказан при гиперплазии эндометрия и признаках печеночной недостаточности.

Передозировка

При приеме сверхдоз антиэстрогенов наблюдаются схожие побочные эффекты (головные боли, приступы тошноты с рвотными позывами, гиперрефлексия). Назначается симптоматическое лечение, которое хорошо купирует побочную симптоматику.

Производитель

На российском фармацевтическом рынке представлен Тамоксифен как отечественного производства (Озон), так и зарубежного (Орион Корпорейшен, Финляндия). Фарестон выпускается лишь в Финляндии, той же корпорацией Орион.

антиэстроген

Тамоксифен это препарат, который впервые был

изготовлен под торговой маркой Nolvadex®,

но сейчас и у других производителей

имеется такой препарат (дженерики).

Тамоксифен

организует блокаду рецепторам эстрогенов

в различных тканях. Препарат используется

преимущественно для лечения и блокады

гормоно-чувствительных опухолей.

Эстрогены (женские половые гормоны)

способствуют росту определенных клеток

молочной железы и опухолей матки.

Что такое Тамоксифен?

Данное

средство относится к подгруппе

анти-эстрогенов, предупреждает рак

молочной железы. Некоторые негативные

эффекты блокируются, а другие активируются:

так называемые SERM (селективный эстрогенный

модулятор эстрогеновых рецепторов).

Преимущество

перед другими препаратами в том, что

негативный эффект Эстрогенов блокируется

в одной области организма, например,

груди. Одновременно другие эстрогены,

создают желаемый эффект против остеопороза

костей.

Тамоксифен и его

действие

Тамоксифен

— это селективный эстроген, действие

Тамоксифена вызывает блокаду рецепторов

эстрогенов в некоторых тканях молочной

железы. После химиотерапии и операции

оставшиеся опухолевые клетки или

метастазы задерживаются в росте при

помощи Тамоксифена. Одновременно

желаемый эффект эстрогена в организме

максимально сохраняется.

Тамоксифен

предназначен для защиты костей, дает

возможность поддерживать их, блокируя

негативное воздействие.

Так,

Тамоксифен поддерживает желанную

активность эстрогенов выборочно, а

нежелательная активность подавляется.

Побочные эффекты

Тамоксифена

Побочные

эффекты могут возникать при терапии

Тамоксифеном, главным образом, из-за

отсутствия соответственного эффекта

эстрогенов на конкретный орган.

После

приема Тамоксифена возможны следующие

побочные эффекты:

Нарушения

менопаузы

Тромбозы

и эмболии

Увеличение

веса

Сухость

кожи и слизистых оболочек

Вагинальные

кровотечения

Выпадение

волос и тошнота

Некоторые

побочные эффекты напоминают жалобы при

климаксе. Побочным эффектом Тамоксифена

также является повышенное накопление

воды в тканях, которое выражается в

заметном увеличении веса.

Частый

вопрос пострадавших пациентов: "Что

можно сделать против увеличения веса?"

Кто желает сохранять вес или даже худеть

во время терапии, тем следует обратить

внимание конкретно на рацион питания

и заниматься спортом.

Важно

знать, что во время тамоксифен терапии,

помимо увеличения веса, возможно

увеличение липидов (триглицеридов) в

крови. Это, в свою очередь, плохо для

сердца и сосудов. А ослабить воздействие

можно с помощью упражнений в комплексе

с сбалансированным питанием. Для контроля

уровня липидов в крови при тамоксифен

терапии должен проводиться регулярный

забор крови.

Взаимодействие

Тамоксифена

Одновременный

прием антидепрессантов, таких как

флуоксетин или пароксетин может привести

к снижению эффекта Тамоксифена.

Применение Тамоксифена

Тамоксифен

часто назначают для длительной терапии

рака молочной железы. На протяжении

нескольких годиков придется принимать

его ежедневно. Обычная дозировка

Читайте также:  Как алкоголь влияет на зачатие ребенка у мужчин и женщин

составляет от 20 до 40 мг в сутки, в основном

20 мг достаточно.

При

применении Тамоксифена, следует отметить,

что препарат через определенное время

(от двух до пяти лет) может быть изъят

из употребления в зависимости от

исследований. Его могут заменить другим,

чтобы избежать резистентности опухолевых

клеток. Это должно обсуждаться с лечащим

врачом.

Прекращение

приема Тамоксифена тоже обсуждается с

лечащим врачом.

Еще

одна область, в которой применение

Тамоксифена считается приемлемым —

это гинекомастия. Гинекомастия –

доброкачественное увеличение и набухание

груди у мужчин. Гинекомастия возникает

в частности у спортсменов и культуристов.

Как вытекает из данной статьи, препарат не должен применяться в отношении здоровых людей, и только под конкретный проблемный орган исключительно по назначению врача в каждом конкретном случае. Совсем безвредных химических препаратов не бывает по определению. И возможно скоро он будет замен.

Особенности применения

Схема лечения препаратами отличается не только в связи с различными дозами действующих веществ в таблетках, при назначении лечебной терапии учитывается и характер протекания недуга. Длительность противоопухолевого курса назначается индивидуально.

Стоит отметить, что применение Тамоксифена или Фарестона возможно в бодибилдинге, прием таблеток осуществляется с целью устранения побочных эффектов от применения анаболических стероидов. Оба препарата способствуют восстановлению выработки собственного тестостерона.

Подробные сведения о препаратах

Кломифен влияет на эстрогенные рецепторы, располагающиеся в тканях гипофиза и яичников. Взаимодействуя с рецепторами, кломифен нарушает обратную связь, говоря другими словами, при воздействии эстрогенов на гипофиз уменьшается продукция фолликулостимулирующих и лютеинизирующих гормонов, а на фоне применения кломифена такого не случается. Также кломифен не оказывает прямого воздействия на количество эстрогенов в организме.

Тамоксифен – аналогичным образом препарат не воздействует на содержание эстрогенов, так как принцип его работы состоит в блокировке разного рода эстрогенных рецепторов, включая и те, что находятся в гипофизарных тканях. Следовательно, кломифен будет являться селективным блокатором эстрогенных рецепторов, а тамоксифен – неселективным, потому как кломифен выборочно взаимодействует с рецепторами (в частности, в тканях гипофиза и половых железах у мужчин и женщин), а тамоксифен образует связи со всеми эстрогенными рецепторами. При данных обстоятельствах кломифен работает как антагонист эстрогена и предотвращает их негативное воздействие на лимбическую систему мозга и нормализует их работоспособность, а также обладает восстановительными свойствами. Тамоксифен, подавляя работу всех эстрогенных рецепторов, содействует тому, чтобы мужские половые железы приступили к выработке эндогенного тестостерона. Немаловажным фактором является то, что тамоксифен блокирует эстрогенные рецепторы в тканях гипофиза не так активно, как это делает кломифен.

У тамоксифена имеется несколько значительных недостатков. Основным из них является — сильная токсичность препарата (это выражается тошнотой, рвотой, отсутствием аппетита, тромбоцитозом, повышением вязкости крови). Тамоксифен способствует увеличению числа прогестероновых рецепторов, в связи с этим его использование запрещено.

Особые указания

Использование препарата сопряжено с рядом правил, о которых рассказывается в пункте особых указаний инструкции. Выдержки оттуда:

  • медикамент с осторожностью используется при лечении больных с патологиями почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями, тромбоэмболическими поражениями в анамнезе, лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией;
  • длительный прием лекарства требует постоянного контроля уровня кальция, лейкоцитов, показателей свертывающей системы и тромбоцитов в крови, наблюдения у окулиста для исследований внутричерепного и глазного давления;
  • маловероятно, что средство снижает скорость и концентрацию внимания, четкость зрения, поэтому лекарство разрешено к использованию во время управления транспортом и опасными механизмами.

Аналоги препарата

Многие пациенты, столкнувшиеся с неприятными последствиями, спрашивают можно заменить лекарство на другое, менее агрессивное средство. Да, можно.

  • Торимефен относится к медикаментам второго поколения и обладает меньшим количеством побочных явлений. Применяется для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у женщины во время менопаузы.
  • Для женщин, вступивших в менопаузу, рекомендуют заменять Тамоксифен препаратами, входящими в группу ингибиторов ароматазы:
  1. Фемара. Применяется при раке груди четвертой стадии, если женщина до этого не получала никакого лечения или терапия проводилась Тамоксифеном.
  2. Аримидекс. Он используется только в тех случаях, когда опухоль оказывается чувствительной к гормонотерапии. Назначается, если имеются противопоказания к приему Тамоксифена.
  • Для женщин, у которых сохранился менструальный цикл, онкологи выписывают в качестве заменителя препараты, способные отключать функцию яичников. К ним относятся:
  1. Золадекс.
  2. Гозерелин.
  3. Бусерлин.

К аналогам Тамоксифена относятся – Зитазониум, Билен, Новофен, Тамоксен и Нолвадекс.

Противопоказания

Тамоксифен – серьезный препарат с широким спектром не только побочных действий, но и противопоказаний, которые нельзя проигнорировать:

  • Тамоксифен возбраняется использовать, как и любой иной медицинский препарат, при обнаружении индивидуальной непереносимости любого из его компонентов;
  • до начала приема средства важно произвести доскональное обследование организма на предмет выявления заболеваний тромбоэмболического и офтальмологического характера, а также сахарного диабета или проблем с почками, дабы препарат не усугубил их течение;
  • при появлении первых признаков отечности ног дозировку лекарства рекомендуется уменьшить вдвое и записаться на консультацию к врачу, если проблема не самоустранится;
  • препарат запрещен для приема при болезнях крови, таких как лейкопения и гиперкальциемия;
  • следует воздержаться от приема и женщинам в период грудного вскармливания или беременности.

Как правильно принимать

Таблетки рекомендовано глотать целыми, не разжёвывая. Запивать их следует обычной водой. Необходимую дозу принимайте дважды в день, утром и вечером до или после еды. Аннотация, вложенная в пачку, также содержит ряд полезных сведений о правилах применения медикамента.

Способ применения и дозировка

Как пить средство? Лекарство применяют перорально. Стандартная суточная доза составляет примерно 20 миллиграмм.

Продолжительность курса

Для мужчин достаточно пользоваться препаратом на протяжении 2-3 недель на курсе. Сколько пить его на послекурсовой терапии? Стандартный период составляет 25 дней.

Схемы приема

Как правильно принимать

В бодибилдинге медикамент применяют не по инструкции. То, сколько пить таблетки, зависит от индивидуальных особенностей организма. Многие спортсмены начинают принимать лекарство только со второй недели начала курса.

Через сколько начинает действовать

Пилюли быстро всасываются в организм и начинают действовать уже через 30 минут после приема.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Чаще всего препарат принимают с андрогенными стероидами. Веро-Тамоксифен хорошо сочетается с метаном. Помните, что полная ароматизация фармакологических средств не превращается. Таким образом, после прекращения их приема возможен резкий скачок уровня эстрогена. Оптимально принимать лекарство в комбинации с ингибиторами ароматазы (Провирон). Постарайтесь на некоторое время отказаться от спиртного, потому что алкоголь способен оказывать дополнительное воздействие на ЖКТ. Связь с антибиотиками (например, с амоксиваном) не прослеживается.

Действие препарата на мужчин

В инструкции к лекарству нет ничего о его способности к снижению веса у мужчин, но на практике, благодаря своим антиэстрогенным свойствам, он часто назначается спортивными врачами совместно со стероидами. Прием препарата оказывает такие благоприятные последствия для мужчин, как:

  • снижение уровня жировой ткани в организме и обретение подтянутого силуэта за счет формирования более четкого и плотного мышечного корсета;
  • снижение риска заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • рост силовых показателей;
  • выведение лишней жидкости и уменьшение отечности тканей, как следствие — снижение веса и нагрузки на весь организм;
  • стимуляция выработки собственного тестостерона, что актуально для тех, кто принимает искусственные анаболические стероиды, угнетая при этом синтез своих гормонов.