Для чего назначают Мексидол и сколько можно его принимать

Одним из лучших антиоксидантов на рынке сейчас является мексидол. Данный препарат синтезирован в начале 1980 года в России. Он способен помочь при различных заболеваниях начиная от вегетососудистой дистонии, заканчивая ишемической болезнью сердца.

Действующее вещество и механизм действия

Впервые препарат получили еще в 1980 – х годах в СССР, в ГУ НИИ фармакологии, и в течение 16 лет проходил испытания, и исследовались его свойства, в особенности церебропротекция (защита мозга) и ноотропные эффекты. В 1996 году препарат регистрируется как лекарство, а в 2003 году коллектив разработчиков получает премию правительства РФ, в приказе к которой этот препарат назван «антиоксидантным». Что же делает «Мексидол» в организме человека?

Главным агентом, препятствующим этому патологическому механизму окисления в препарате «Мексидол» является этилметилгидроксипиридина сукцинат. Это вещество повышает устойчивость организма к влиянию различных повреждающим факторах на клеточном уровне (разные виды шока, острое нарушение кровоснабжение органа), а также при отравлении этиловым алкоголем и некоторыми лекарствами, например, нейролептиками.

«Мексидол» способен повышать устойчивость тканей к кислородному голоданию, стабилизировать клеточные мембраны и предохранять их от разрушения, обладает противосудорожным действием. Это соединение нормализует действие многих клеточных ферментов, которые связаны с мембраной, улучшает транспорт соединений и синтез различных медиаторов. Нормальная секреция активных медиаторов приводит к улучшению нервной проводимости в синапсах.

Исследования отечественных ученых показали, что «Мексидол» улучшает синтез дофамина в структурах головного мозга, и положительно влияет на энергетический обмен клеток.

Если перейти с клеточного уровня на тканевой и на работу отдельных органов, то препарат:

  • способствует улучшению микроциркуляции в тканях мозга;
  • снижает агрегацию (слипаемость) тромбоцитов (профилактика тромбозов);
  • способен к снижению уровня общего и «плохого» холестерина;
  • ускоряет нормализацию функций нервной системы после стресса;
  • способствует нормализации вегетативных реакций;
  • улучшает память и сон, в целом нормализует правильное чередование сна – бодрствования;
  • ускоряет выведение этилового алкоголя, ацетальдегида при алкоголизме из организма.

По отзывам отечественных врачей, применение «Мексидола» в комплексной терапии при инфаркте миокарда улучшало его коллатеральное кровообращение в зоне ишемии, и повышало резистентность миокардиоцитов к гипоксии. Это многогранное действие препарата позволило его назначать по самым разным показаниям в клинике внутренних болезней.

Содержание

Противопоказания

Во врачебной среде, да и среди пациентов считается, что препарат Мексидол является совершенно безопасным лекарственным средством. Это почти так, однако существует два противопоказания, связанных с его метаболизмом: печеночная и почечная недостаточность. Наличие данной патологии, особенно выраженной, является причиной для выбора другого препарата. Также, ввиду недостаточности данных, Мексидол противопоказан при беременности и в детском возрасте. Также препарат следует отменить при наличии индивидуальной непереносимости компонентов.

Фармакологическое действие

Действующее вещество раствора для парентерального введения Мексидол обладает несколькими биологическими эффектами, к которым относятся:

  • Антигипоксическое действие – повышение устойчивости клеток организма в условиях недостаточного поступления кислорода.
  • Мембранопротекторное действие – защита клеточных мембран от повреждающего воздействия различных факторов, эндогенных токсинов (образуются в организме при различных патологических процессах), свободных радикалов, которые представляют собой осколки органических молекул (в первую очередь жирных кислот) с неспаренным электроном и обладают высокой химической активностью.
  • Ноотропное действие – защита нейроцитов (клетки нервной системы) от повреждающего воздействия различных факторов в условиях недостаточного поступления кислорода.
  • Противосудорожное действие – снижает повышенную патологическую импульсацию в двигательных нейронах различных структур нервной системы.
  • Анксиолитическое действие – улучшает функциональную активность коры головного мозга, снижает чувство страха и тревожности.

За счет таких биологических эффектов раствор для парентерального введения Мексидол улучшает обмен веществ в клетках нервной системы, улучшает реологические свойства крови, за счет чего снижается ее вязкость и повышается циркуляция в сосудах микроциркуляторного русла, уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, нормализирует метаболические процессы в миокарде (сердечная мышца) в условиях его ишемии (недостаточное поступление кислорода и питательных веществ), уменьшает ферментную интоксикацию при развитии панкреатита (воспаление поджелудочной железы). Такие биологические эффекты действующего вещества препарата реализуются за счет того, что этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает активность фермента супероксиддисмутазы, который отвечает за обезвреживание свободных радикалов и уменьшение процессов перекисного окисления липидов клеточных мембран. Также препарат изменяет соотношение белков и липидов в клеточных мембранах, за счет чего улучшается их пластичность и текучесть. Он модулирует ряд ферментов, отвечающих за состояние клеточных мембран и рецепторных комплексов клеток нервной системы, тем самым улучшая передачу нервного сигнала в синапсах. Раствор для парентерального введения Мексидол улучшает адаптивные возможности организма человека при воздействии различных стрессовых факторов.

Читайте также:  Почему маленький ребенок плачет и как его успокоить

После внутривенного или внутримышечного введения раствора Мексидол, действующее вещество быстро накапливается в плазме крови и равномерно распределяется во всех тканях организма. Оно метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада связанных с глюкуроновой кислотой. Они выводятся из организма с мочой. Часть действующего вещества выводится в неизменном виде.

Инструкция по применению с дозировками

Так как мексидол достаточно опасное лекарство, способное вызвать серьезные побочные эффекты (особенно в таблетках), необходимо тщательно подбирать дозировку, исходя из индивидуальных особенностей.

Многих интересует с какими препаратами назначают мексидол, ответ на этот вопрос сможет дать лишь врач, известно только, что данное лекарство усиливает эффект седативных препаратов, а также помогает лечить серьезные болезни. Если с вашим здоровьем все в порядке, то подойдут дозировки, рекомендованные производителем.

Компанией рекомендуются следующие дозировки:

  1. Таблетированная форма применяется внутрь в дозировке 125 или 250 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день в течение 2-6 недель, максимальная суточная доза 800 мг. Всегда начинают с минимальной дозировки, делают так не только для того, чтобы проверить реакцию организма, но и для того чтобы препарат смог начать накапливаться и не вызвал побочных эффектов. После окончания его также постепенно прерывают.
  2. Инъекции дозируются несколько иначе, они могут поступать в организм посредством капельницы внутривенно или посредством укола внутримышечно. Начинают применение также с минимальных дозировок г 1-3 раза в день, максимальная суточная доза 0.8 г. Максимальная дозировка достигается при лечении атеросклеротического слабоумия и достигает 0.4 г один раз в стуки.

Выбирать подходящий способ приема стоит исходя из ваших особенностей, также врач всегда рекомендует внутримышечное введение, так как оно более эффективно и не требует особых навыков, осуществить его можно даже самостоятельно, но для людей всегда предпочтительными являются таблетки, так как они не вызывают вопросов и легче употребляются.

Используя мексидол внутривенно, требуется разбавлять его со специальным раствором.

Мексидол

Мексидол® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

  • При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем — в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.
  • При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.
  • При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем — в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.
  • Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
  • При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.
  • При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
  • В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол® может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза — 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

  1. При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.
  2. При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.
  3. При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде.

Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения.

Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

  • При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
  • При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол® назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
  • При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).
  • При некротическом панкреатите тяжелого течения — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее — по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия, противопоказания

Запрещен препарат в уколах в детском возрасте до 18 лет, хотя для оказания экстренной помощи его нередко вводят однократно в объеме 2 мл (100 мг) — при травмах головы, острых инфекционных заболеваниях мозга, мозговых оболочек. В остальных ситуациях Мексидол назначают детям в форме таблеток.

Ввиду отсутствия клинических сведений о влиянии на плод Мексидол нельзя использовать у беременных. При проведении лечения во время лактации следует отказаться на время от грудного вскармливания.

Противопоказания к терапии также следующие:

  • тяжелая степень недостаточности функции почек, печени;

  • аллергия на компоненты препарата, непереносимость основного действующего вещества.

Лекарство нетоксично, поэтому обычно прекрасно переносится пациентами. Но изредка могут вознить побочные симптомы — аллергические реакции, сонливость, поташнивание, снижение работоспособности, двигательной активности. Обычно такие эффекты наблюдаются при использовании высоких разовых доз — от 300 мг Мексидола. При передозировке возможна рвота, сухость во рту, но тяжелых негативных эффектов отмечено не было.

Церебролизин, Глицин и прочие аналоги Кортексина — таблица

Название препарата Формы выпуска Активный компонент Показания к лечению Противопоказания С какого возраста применяется
Актовегин раствор для инъекций и инфузионного введения депротеинизированный гемодериват
  • сосудистые и метаболические нарушения мозга;
  • задержка психического развития;
  • травмы головы;
  • нарушение речи;
  • нарушение мозгового кровообращения.
  • анурия;
  • гиперчувствительность;
  • отёк лёгких;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность.
с рождения
Глицин таблетки глицин микрокапсулированный
  • психоэмоциональное напряжение;
  • стресс;
  • сниженная умственная работоспособность;
  • девиантное поведение у детей;
  • бессонница;
  • неврозы.
высокая чувствительность к компонентам с рождения
Церебролизин раствор для инъекций церебролизин — пептидное вещество, получаемое из мозга свиней
  • органические, дегенеративные и метаболические нарушения нервной системы;
  • задержка умственного развития;
  • осложнения после инсульта;
  • ухудшение памяти;
  • рассеянность;
  • травмы мозга и их последствия.
  • тяжёлые нарушения работы почек;
  • эпилепсия;
  • гиперчувствительность к составу препарата.
при наличии обоснованных показаний — с полугода
Аминалон таблетки гамма-аминомасляная кислота
  • кинетозы;
  • отставание в развитии;
  • энцефалопатия;
  • осложнения после травм и нарушения кровобращения мозга;
  • детский церебральный паралич;
  • полиневриты.
аллергическая реакция на состав препарата с 1 года
Пирацетам таблетки пирацетам
  • нарушение внимания, речи и памяти;
  • последствия родов: травмы, гипоксия плода;
  • острая вирусная нейроинфенкция;
  • нарушение кровообращения мозга;
  • задержка умственного развития.
  • геморрагический инсульт;
  • болезнь Гентингтона;
  • почечная недостаточность;
  • повышенная чувствительность.
с 1 года

Чем можно заменить Кортексин при терапии детей (таблетки, растворы) — фотогалерея

Пирацетам используется при нарушении внимания и речи

Церебролизин, Глицин и прочие аналоги Кортексина — таблица

Глицин справляется со снижением умственной активности

Церебролизин помогает при ухудшении памяти

Церебролизин, Глицин и прочие аналоги Кортексина — таблица

Актовегин назначают при задержке психического развития

Мексидол аналоги

Назначая Мексидол, что лучше уколы или таблетки в конкретном случае – врачи определяют согласно клинической картине. При острых нарушениях, требующих быстрой, экстренной помощи и необходимости скорейшего наступления эффекта, используют препарат в форме раствора. Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно.

В отдельных случаях при отсутствии эффекта от применения Мексидола возникает необходимость подбора аналогичного препарата.

Среди лекарств со схожим механизмом действия и терапевтическим эффектом:

  • Нейрокс;
  • Церекард;
  • Гипоксен;
  • Рилузол;
  • Витагамма;
  • Эмоксибел.

Выбирая лекарство для сосудов головного мозга, Мексидол врачи могут заменить Милдронатом. Этот препарат существенно улучшает мозговое кровообращение, поэтому чаще используется при необходимости предупреждения инсультов. Он не воздействует на клеточные мембраны, не имеет противосудорожных и успокоительных свойств, поэтому при названных симптомах используют Мексидол.

Читайте также:  Как правильно приучить грудничка засыпать самостоятельно

В тех случаях, когда нельзя использовать лекарство Мексидол, аналог этого препарата Цитофлавин становится основным лекарством в процессе терапии. Он хорошо справляется не только с защитой клеток, но и способствует активному восстановлению функций головного мозга после перенесенного инсульта. Цитофлавин хорошо справляется с хронической формой цереброваскулярной патологии, последствиями этого заболевания.

Преимущество Цитофлавина заключается в том, что он имеет меньше противопоказаний. Лекарство может использоваться для лечения пациентов с печеночной недостаточностью. Стоит отметить, что Цитофлавин содержит большее количество действующего вещества по сравнению с таблетками Мексидол. Это ускоряет наступление необходимого терапевтического эффекта. Лечение Цитофлавином длится не больше 25 дней, тогда как Мексидол приходится использовать не менее месяца.

В случае выявления противопоказаний или аллергических реакций индивидуального типа, лечащий врач может выписать препараты, имеющие подобный спектр действия и идентично влияющие на организм, как и оригинал. Выделяют следующие аналогичные заменители Мексидола:

  • Мексиприм
  • Мексифин
  • Медомекси
  • Церекард
  • Мексикор
  • Нейрокс
  • Армадин
  • Мексипридол
  • Гипоксен
  • Мекси В6
  • Церебронорм
  • Глицин
  • Полиневрин
Мексидол аналоги

Отечественный производитель предлагает пациентам множество аналогов — средств, которые отличаются названием и стоимостью: «Мексиприм», «Нейрокс», «Астрокс», «Мексифин», «Нейрокард», «Проинин».

Комплексная терапия в стационаре клиники неврологических и сердечно-сосудистых заболеваний сопровождается применением антиоксидантных и других средств, улучшающих обмен веществ.

Наиболее используемые в клинической практике препараты:

  • ноотропы (для улучшения когнитивных способностей, ускорения обменных процессов в головном мозгу): «Пирацетам», «Пантогам», «Бифрен», «Ноофен», «Церебролизин»;
  • «Актовегин» – средство из сухой вытяжки крови телят, которое повышает стойкость тканей к гипоксии, улучшает процессы метаболизма, ускоряет заживление язв и ран;
  • «Мидокалм» – препарат, применяющийся в неврологии для лечения заболеваний с повышенным тонусом мышц (рассеянный склероз, паркинсонизм), послеоперационных и травматических контрактур;
  • «Мельдоний» («Милдронат») – универсальное метаболическое средство, которое применяется в кардиологии для восстановления миокарда после инфаркта;
  • витаминные препараты с антиоксидантными и нейропротекторными эффектами: «Мильгамма» (комплекс группы В), «Аевит» ( А Е).

Вегетативные нарушения, вызванные сдавливанием нервных корешков при остеохондрозе, требуют комплексной терапии:

  • мочегонные («Фуросемид»);
  • нестероидные противовоспалительные («Вольтарен», «Диклофенак»);
  • миорелаксанты – для расслабления спазмированных мышц спины («Мидокалм», «Баклофен»).

Для купирования головных болей врачи рекомендуют препараты с доказанной эффективностью – «Спазмалгон», «Ибупрофен».

  1. Можно ли завтракать перед сдачей крови донору

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексиприм – гетероароматический антиоксидант. Относится к ингибиторам свободнорадикальных процессов и мембранопротекторам, оказывает ноотропное, антигипоксическое, стресспротекторное, анксиолитическое и противосудорожное действие. Антиоксидантное средство повышает сопротивляемость и устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов (в т. ч. при нарушениях мозгового кровообращения, шоке, ишемии и гипоксии, интоксикации антипсихотическими препаратами и этанолом).

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Вещество способствует подавлению перекисного окисления липидов, возрастанию соотношения липид-белок, повышению активности супероксидоксидазы, уменьшению вязкости мембраны и увеличению ее текучести. Моделируя активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы), рецепторных комплексов (гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового, бензодиазепинового). Мексиприм содействует усилению их способности связываться с лигандами, в результате чего происходит сохранение структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшение синаптической передачи.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат увеличивает уровень содержания допамина в головном мозге. Благодаря его влиянию усиливается компенсаторная активация аэробного гликолиза и снижается степень подавления окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с возрастанием уровня аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активируются энергосинтезирующие функций митохондрий, стабилизируются клеточные мембраны.

Мексиприм нормализует кровоснабжение и метаболизм головного мозга, снижает агрегацию тромбоцитов, положительно воздействует на реологические свойства и микроциркуляцию крови. Препарат обеспечивает стабильность мембранных структур клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов) при гемолизе. Оказывая гиполипидемический эффект снижает содержание липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме таблеток Мексиприм характеризуется быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 часа. Значение максимальной концентрации препарата (Cmax) в плазме достигается на протяжении 0,46–0,5 часа после приема и может варьировать от 0,05 до 0,1 мкг/мл. Период полувыведения (T1/2) при приеме внутрь составляет 4,7–5 часов, среднее время удержания в организме – 4,9–5,2 часа.

При инъекционном введении препарата в дозах 400–500 мг Cmax в плазме может быть достигнута в течение 0,45–0,5 часа и составлять 3,5–4,0 мкг/мл. Из кровеносного русла этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит в ткани и органы. После в/м введения в плазме крови препарат определяется на протяжении 4 часов, среднее время удержания в организме – 0,7–1,3 часа.

Биотрансформируется Мексиприм в печени посредством интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой. За 12 часов с мочой в неизмененном виде выводится приблизительно 0,3% действующего вещества, в виде глюкуронового конъюгата – около 50%.